На современном этапе, химиотерапия рака заключается в назначении большого количества цитостатических препаратов, которые циркулируют по всему организму, и лишь небольшая часть которых достигает ядра злокачественных клеток и губит её ДНК.  Мало того, что у химиотерапевтических препаратов есть очень серьезные побочные эффекты, главным образом затрагивающие все быстро делящиеся клетки тела, также было показано, что меньше чем 1 % молекул препарата, входит в ячейки опухоли и связывается с ядерной ДНК.

Другое осложнение - устойчивость раковых клеток к лекарству. Это фактически - одна из главных причин отсутствия успеха в лечении рака. Делящиеся раковые клетки приобретают генетические изменения высокой степени, это означает, что клетки опухоли, которые являются стойкими к специфическому препарату, выживут и умножатся. Результат - перерост опухоли, которая не чувствительна к оригинальному препарату.

Поэтому исследователи рака экспериментируют с наночастицами, способными доставить необходимую дозу препарата, непосредственно в ядро злокачественной клетки.

Целевые наночастицы состоят из металлических или органических основ сопряженных с биомолекулой. В зависимости от типа рака, исследователи выбирают биомолекулы, которые демонстрируют высокое сродство к конкретным опухолевым клеткам. Биомолекула – это навигационная система, помогающая транспортировать наночастицу в злокачественную клетку.

Антитела и пептиды являются наиболее широко используемыми веществами для этой цели. Однако антитела имеют высокую иммуногенность - то есть, способны вызывать в организме аллергическую реакцию, которая может привести к нежелательным побочным эффектам, и низкую диффузию в тканях. Пептиды с другой стороны, показывают такие свойства как, быстрая очистка крови, повышенная диффузия в тканях и низкая иммуногенность.

Рагхураман Каннан (Raghuraman Kannan) и Каттеш Катти (Kattesh Katti) из университета Миссури провели систематическое исследование и проектирование наночастиц из золота для лечения раковых заболеваний. Недавним результатом этой работы, был проект нового, основанного на пептиде, нановектора, для того, чтобы нести лекарственные препараты в участки раковых клеток. Этот векторный проект основывается на высокой близости, которую показывает пептид бомбезин  к гастрин-пептиду (ГП). Так как рецепторы ГП часто встречаются во многих раковых образованиях, исследователи выдвинули гипотезу, что пептид бомбезина может действовать как транспортное средство, чтобы поставлять золотые наночастицы к определенным участкам опухоли.

 

"В нашей недавней работе мы соеденили золотую наночастицу с пептидом бомбезином" говорит Рагхураман Каннан (Raghuraman Kannan). "Мы продемонстрировали, что наш золотой сопряженный нанород-бомбезин, может усвоиться в пределах рецептора гастрин-пептида, находящегося в клетки опухоли. Мы полагаем, что эти исследования обладают реальным клиническим значением"

Рагхураман Каннан (Raghuraman Kannan) - доцент отдела Радиологии, и директор Ядерного производства наночастиц в университете Миссури (Колумбия), вместе со своими сотрудниками Nripen Chanda, Ravi Shukla, и Kattesh V. Katti, полагает, что избирательное нацеливание золотого нанород-бомбезина, обеспечивают беспрецедентные возможности использования этих веществ в терапии раковых заболеваний.

Поскольку эти наночастицы показывают избирательное действие на раковые клетки, не нанося ущерба здоровым клеткам (они не свидетельствуют о каком-либо сродстве по отношению к ним), их потенциал в мире наномедицины очень значителен. Будущее применение таких наночастиц может включать как методы визуализации, такие как компьютерная и оптическая томография, где золотые наночастицы можно использовать в качестве агентов по контрастности изображений, так и в непосредственном лечении опухоли. Группа сообщила о своих выводах  7 апреля 2009 год в издании Nano Letters.

Стабильность и близость наночастиц к клеткам опухоли - два важных параметра оценки их в естественных условиях. Степень стабильности является ключевой в определении, может ли вещество использоваться в естественной среде. Степень близости  к клеткам опухоли, обозначает, действительно ли, данная наночастица поразит определённую клетку опухоли.

Мы исследовали эти два параметра для нашего золотого нанорода," говорит Каннан. "Относительно стабильности мы установили, что добавляя тиоктиковую кислоту мы можем добавить большую устойчивость в средах организма. Относительно близости наши исследования обеспечиваются количественными данными, точно оценивающими, что степень сродства к клеткам опухоли очень высока.

Kаннан объясняет, что один из самых важных факторов в развитии наночастиц, для лекарственной индустрии - так называемая ценность IC50 – половина максимальной запрещающей концентрации. Этот показатель предоставляет решающую информацию об эффективности состава для подавления биологического или биохимического процесса.

"Удивительно, что существует очень мало надёжных методов, доступных для оценки показателя IC50 в отношении наночастиц, так как оценка IC50 считают шагом 1 для того, чтобы разработать новые лекарства, " говорит Kaннан. "В нашей недавней работе мы развили новый метод для оценки IC50 для золотых нанородов. Эта количественная оценка показывает какое количество микрограмм наночастиц эффективно присоединится  к специфическим рецепторам клеток. Используя это число мы можем сравнить эффективность различного наноконьюгата."

В целом, есть несколько интересных результатов, полученных из университета Миссури:

1) С точки зрения химии, это - использование тиоктикого кислотного скелета как компоновщика, чтобы соеденить золотого нанорода с пептидом;
2) с точки зрения стабильности получается так, что из-за тиоктиковой кислоты, соеденение имело высокий уровень стабильности в молекуле с золотым нанородом.
3) с точки зрения эффективности препарата, это - развитие нового метода для оценки показателя IC50 для золотых наночастиц.